专利名称：抗感冒新药——锌可康(锌布颗粒)的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗感冒新药-锌可康(锌布颗粒)。
感冒是一种常见病、多发病，一般分为两大类，一类为非细菌感染引起的普通感冒;一类是流感病毒引起的感冒。症状一般为发热、头痛、全身痛、乏力、鼻堵、流涕、流泪、咳嗽、咽疼、喷嚏等。目前治疗感冒的药物虽然品种繁多，但实际是以抗病毒药和解热镇痛药为主。在抗流感病毒方面，应用最多者为吗啉胍，但其临床疗效评价不一，在一些国家里不使用，我国也很少使用。常用的解热镇痛药应用最多的有APC、去痛片、速效感冒胶囊、感冒通片等，但其付作用问题越来越为世人所关注。其它临床上治疗感冒的药物也不外乎是异曲同工或疗效不显著毒付作用较大，对人体有害。为此发明人查阅了大量文献资料，发现葡萄糖酸锌能有效地抑制鼻病毒、单纯疱疹病毒的复制，诱生内源性干扰素，提高机体免疫机能，对体弱经常感冒、流感有一定疗效。但在国内作为抗感冒药还未肯定和使用。布洛芬是一种临床使用多年，疗效确切，付作用非常小的解热镇痛药，经国际联机检索用于治疗感冒在国内外均未见文献报道。
本发明的目的在于克服现有感冒药物存在单一药效之不足为流感患者提供一种安全有效、标本兼治的新型抗感冒药。本发明另一目的在于集葡萄糖酸锌抗病毒与布洛芬解热镇痛为一体，提供一种复方制剂新药-锌可康(锌布颗粒)。
实施本发明的技术方案是锌可康药物配方为葡萄糖酸锌36～43%布洛芬54～65%扑尔敏0.5～1%
这些成份与适当辅料、淀粉、硬脂酸镁或糖经过筛、混合后。加入淀粉浆或蒸馏水制成软材，再经尼龙筛制成颗粒，而后通风干燥加工成片剂、胶囊、冲剂。
按上述配方可加工成如下剂型(1)片剂、胶囊配方(每粒用量、单位mg)葡萄糖酸锌100布洛芬150扑尔敏2淀粉45淀粉浆(8%)适量硬脂酸镁适量制备工艺将上述原辅料过80目筛，用淀粉按等量递加法逐渐稀释扑尔敏并通过80目筛后，与葡萄糖酸锌、布洛芬共置于混合机中混匀，加入8%淀粉浆，搅拌均匀制成软材，再用14目尼龙筛制成颗粒，于50～60℃左右通风干燥，用14目筛整粒加入硬指酸镁混匀，抽样测定含量，合格后计算粒重，选用φ9mm平面冲模压片或装胶囊。
(2)冲剂(颗粒剂)配方(每袋用量，单位mg)葡萄糖酸锌100布洛芬150扑尔敏2糖粉4748蒸馏水适量制备工艺将糖粉过100目筛，按等量递加法逐渐稀释扑尔敏，过80目筛后，与葡萄糖酸锌、布洛芬共置于混合机中混匀，加入蒸馏水，搅拌均匀制成软材，再用14目筛制成颗粒，于40℃左右通风干燥，干粒过14目筛整粒，混匀，抽样测定含量，合格后封装。
本发明锌可康与现有感冒药物相比具有如下优点1、本发明具有良好的解热、镇痛、消炎、抗过敏抗病毒作用，能抑制鼻病毒、单纯疱疹病毒等病毒复制，抑制嗜碱细胞释放组织胺、对非细菌感染引起的普通感冒及流行性感冒均有显著的疗效，经药效学试验，显示305例临床验证，锌可康既可从病因上抑制了病毒的繁殖、感染，又从症状上起到解热镇痛作用，总有效率达到93.8%以上，服药后平均13.7小时降至正常，且不再复升，在治疗过程中也未发现明显不良反应。故锌可康不失为一种既治标又治本治疗各种感冒的理想药物。
2、该药各成份配合后，不仅没有拮抗作用，且各组份间产生协同作用，使疗效进一步加强。或使用有效时间延长。依据临床结果证明该配方具有高度的合理性，优于一般合并用药。
为了验证锌可康是否对感冒有效，发明人对复方制剂中多种组份对药效或毒性进行了动物试验，现列举三例综述如下一、锌可康对伤寒三联菌苗所致家兔发热的影响结果显示，家兔耳静脉注射伤寒甲乙三联菌苗0.5ml/kg后，对照组6小时内体温持续升高，而锌可康组在6小时内体温均明显低于对照组(P＜0.01)说明锌可康具有显著的解热作用。
二、锌可康对腹腔注射醋酸所致小鼠热体反应的影响用0.1%醋酸溶液，按0.15ML/只腹腔注射，记录每只小鼠热体反应的潜伏期及每只小鼠5分钟内热体的次数，并比较各组小鼠热体的数量。
结果显示锌可康具有良好的镇痛作用。
三、锌可康对流感病毒感染小鼠肺指数的影响用昆明种小鼠随机分四组即对照组、葡萄糖酸锌组、锌可康组(葡萄糖酸锌0.3mg/10g+异丁苯丙酸1.2mg/10g+扑尔敏16μg/10g)及双倍量锌可康组。每天灌胃给药一次，连续五天。于实验第二天，在乙醚麻醉下，各种动物均滴鼻病毒感染动物。病毒种类为甲型流感病毒鼠肺适应株FM1剂量为10LD300。于感染后第四天称体重后，开胸取肺，称胸重计算肺指数(小鼠肺重/小鼠体×100%)。指数大表示病毒引起肺病程度严重。结果显示锌可康组肺指数低于对照组;说明锌可康对流感病毒感染所致小鼠肺部炎症有明显抑制作用。
临床疗效观察一、临床试验单位山西省人民医院呼吸内科。为观察山西省大同市星火制药厂研制的治疗感冒新药锌可康颗粒的临床治疗效果，我院承省卫生厅委托，由北京协和医院牵头组成协作单位，责成我院呼吸内科分担100例符合要求的感冒病患者，现已完成协议规定临床观察各项指标，结果如下1、药物来源由星火制药厂提供“锌可康”(葡萄糖酸锌100mg、扑尔敏2mg、布洛芬150mg为一包)每次两包冲服，每日三次，连用两天为一疗程。
2、观察对象凡有感冒或类似重感冒等症状如发烧、流涕、鼻堵、喷嚏、咽痒、咳嗽、全身痛、头痛、乏力等症患者，且体温在37.5℃以上发病在24小时之内，未做过治疗者均属之。
3、疗效标准(1)痊愈体温降至正常且不再升高，临床症状全消失。
(2)显效体温降至正常且不再升高，临状症状项目至少减半。
(3)有效体温高峰至少下降1℃，临床项目有所减少。
(4)无效体温不降，临床症状基本未改善。
4、观察结果我院共观察100例(实观察105例)符合要求患者，其中男51例，女54例，年龄最小的为16岁，最大为80岁，平均年龄为36岁。结果是锌可康颗粒内服治疗感冒，疗效满意。105例受治者中痊愈40例占38.10%;显效52例占49.52%;有效9例占8.57%;无效4例占3.81%，总有效率96.19%，其降温效果发生在4～48小时间，降温均数为18.53±9.26小时。其它，如鼻卡他症状及全身症状(除恶心症状外)治疗前后均有显著差异(P＜0.01)。本药在临床使用过程中显示个别患者有轻微恶心及轻微思睡感，但不影响正常工作及生活。故我们认为该药不失为一治疗感冒良药。
二、临床试验单位北京协和医院本药的临床疗效观察由北京协和医院负责，山西医学院第一附属医院及山西省人民医院共同完成。其中北京协和医院完成治疗组100例，对照组104例，山西省两医院分别完成治疗组100例及105例。
治疗组305例，其中男169例，女136例，分为两组，儿童组24例平均年龄6.7±3.4岁;成人组281例平均年龄30.7±13.2岁。
对照组104例，其中男65例，女39例分两组，儿童组34例平均年龄7.3±3.2岁。
观察对象同前药物成人服锌可康冲剂，每包含葡萄糖酸锌100mg，布洛芬150mg，扑尔敏2mg。对照冲剂每包含APC0.3g。服用方法每天3次，每次2包。小儿锌可康冲剂每包含葡萄糖酸锌50mg，布洛芬75mg，扑尔敏1mg。对照组冲剂每包含APC0.1g，服用方法，每日3次，1～3岁每次1包;4～6岁每次1.5包，7岁以上每次2包。服用时间均为两天(6次)。
疗效标准同前疗效观察结果数据表格略结论本组临床观察资料显示锌可康冲剂治疗急性上呼吸道感染总有效率达93.8%，服药后平均13.7小时体温降至正常，清除上呼吸道卡他症状及改善头痛、全身痛、乏力等全身症状效果明显，而对照组(阿斯匹林)总有效率为69.2%，服药后平均16.2小时体温降至正常，服药后仅有2项症状改善明显，两组临床疗效观察，治疗组明显优于对照组，锌可康冲剂应用过程中未发现明显不良反应。
权利要求
1.一种抗感冒新药--锌可康(锌布颗粒)，其特征在于该药系复方制剂，其药物成分(W%)为葡萄糖酸锌36～43布洛芬54～65扑尔敏0.5～1这些药物与适量药用辅料淀粉、硬脂酸镁或糖经过筛、混合，加入淀粉浆或蒸馏水制成软材，再经尼龙筛制成颗粒，通风、干燥加工成片剂胶囊或冲剂。
2.根据权利要求1所述的锌可康(锌布颗粒)，其特征在于该药系口服用药，适用于治疗非细菌引起的感冒及流感病毒引起的流感，总有效率达到93.8%以上，服药后平均13.7小时体温降至正常。
全文摘要
本发明涉及一种抗感冒新药——锌可康(锌布颗粒)，该药系复方制剂，其药物成分(W％)为葡萄糖酸锌36～43，布洛芬54～65，扑尔敏0.5～1，这些药物与适量药用辅料淀粉、硬脂酸镁或糖经过筛、混合，加入淀粉浆或蒸馏水制成软材，再经尼龙筛制成颗粒，而后通风、干燥加工成片剂胶囊或冲剂。该药系口服用药适用于治疗非细菌引起的感冒及流感病毒引起的流感，具有抗病毒、解热镇痛的作用，经临床验证总有效率达到93.8％以上，服药后平均13.7小时体温即降至正常。
文档编号G01N33/487GK1091638SQ9310197
公开日1994年9月7日 申请日期1993年2月27日 优先权日1993年2月27日
发明者杜苏, 魏栋庭, 许维桢, 李奇海 申请人:大同市星火制药厂